艾森完成新型自身免疫性疾病治疗药物AC0058的I期临床研究

6月14日，艾森公司宣布完成AC0058的I期临床研究。AC0058为一新型不可逆布鲁顿酪氨酸激酶小分子抑制剂，用于治疗B细胞相关的自身免疫性疾病，包括系统性红斑狼疮和类风湿性关节炎。AC0058的I期临床研究为在美国开展的安慰剂对照双盲试验，通过单剂量递增或7天多剂量递增试验，在56例健康受试者上评估了AC0058的安全性、耐受性、药代动力学、药效学和靶点有效性。研究结果表明，AC0058具有很好的安全性和耐受性，SAD和MAD试验均达到主要评估终点，且未达到最大耐受剂量。

“AC0058是艾森继开发出国内首个第三代EGFR抑制剂艾维替尼之后的又一重要创新成果。在过去两年中，艾维替尼在中国和美国同时开展了临床试验，取得了不错的研究结果。”艾森医药董事长徐晓表示，“在酪氨酸激酶抑制剂类新药开发方面，艾森已经拥有了专业能力，所以AC0058的研发得以快速推进。AC0058安全性高，非常适合治疗自身免疫类的慢性疾病。基于I期临床令人鼓舞的研究结果，以及AC0058适合慢性口服给药的特点，我们正在推进启动AC0058 II期临床试验。艾森将在今后的临床会议上公布更多的试验细节和研究结果。”

AC0058于2012年启动临床前研究，是国家“十二五”新药创制重大专项课题之一。AC0058于2015年12月获美国FDA临床批准，2016年12月获中国CFDA临床批准。AC0058若能成功开发，将成为首个治疗系统性红斑狼疮的小分子BTK靶向创新药，在磷酸激酶抑制剂治疗系统性红斑狼疮领域实现突破。